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Évaluation de l’engagement des cibles cellulaires par inhibiteurs de la phosphatase SHP2 (PTPN11)
 
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Évaluation de l’engagement des cibles cellulaires par inhibiteurs de la phosphatase SHP2 (PTPN11)

Article DOI: 10.3791/61457-v • 08:45 min • July 17th, 2020
July 17th, 2020 •
1, 1, 1, 1, 1, 1
1Cancer Metabolism & Signaling Networks Program, NCI-Designated Cancer Center, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

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Riepilogo
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La capacité d’évaluer l’engagement cible par les inhibiteurs candidats dans les cellules intactes est cruciale pour la découverte de médicaments. Ce protocole décrit un test de décalage thermique cellulaire de format 384 qui détecte de façon fiable l’engagement cellulaire des inhibiteurs ciblant soit le SHP2 de type sauvage, soit ses variantes oncogènes.

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Ce mois-ci dans JoVE Numéro 161 analyse d’engagement cible cellulaire changement thermique cellulaire phosphatase de tyrosine protéique Src-homologie 2 domaine contenant de la phosphatase SHP2 PTPN11 inhibiteur allosterique petite molécule médicament anticancéreux découverte de médicaments interaction médicamenteuse
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