Journal
/
/
Bedöma cellulära Target Engagement av SHP2 (PTPN11) Fosfatashämmare
JoVE Journal
Cancer Research
A subscription to JoVE is required to view this content.  Sign in or start your free trial.
JoVE Journal Cancer Research
Assessing Cellular Target Engagement by SHP2 (PTPN11) Phosphatase Inhibitors
DOI:

08:45 min

July 17, 2020

, , , , ,

Chapters

  • 00:04Introduction
  • 01:04Transfection of HEK293T Cells
  • 02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
  • 05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
  • 06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
  • 08:03Conclusion

Summary

Automatic Translation

Förmågan att bedöma målengagemang av kandidathämmare i intakta celler är avgörande för läkemedelsupptäckt. Detta protokoll beskriver en 384 väl format cellulära termisk skift assay som tillförlitligt upptäcker cellulära mål engagemang av inhibitorer inriktning antingen vild-typ SHP2 eller dess onkogena varianter.

Related Videos

Read Article