18放射性跟踪器的F-标签，其功能与硅氟化物接受器（SiFA）进行正电子发射断层扫描
Summary
合成氟-18（18F） 标记放射性药物进行正电子发射断层扫描通常需要几个月的经验。当集成到放射性跟踪器中时，硅氟化物接受器（SiFA）图案可实现简单的18F标签协议，独立于昂贵的设备和准备训练，同时减少所需的前体数量，并利用更温和的反应条件。
Abstract
副替代二-丁二氟二苯结构图案称为氟化硅接受器（SiFA），是放射性化学家工具包中用于将放射性+18氟化物纳入示踪剂以用于正电子发射断层扫描的有用标签。与传统的放射性标记策略相比，SiFA的氟-19与18氟化物的同位素交换在室温下进行，需要最少的反应参与者。因此，副产品的形成可以忽略不计，并且大大简化了纯化。然而，虽然用于标记的前体分子和最终的放射性标记产物是同位素离散的，但它们在化学上是相同的，因此在纯化过程中是不可分割的。SiFA 标签在加工和干燥 #18氟化物的基本条件下也容易降解。”4滴法”，其中仅使用固相萃取的前4滴洗脱剂=18氟化物，减少反应中的碱量，促进减少前体的摩尔量，并减少降解。
Introduction
氟-18（109分钟的半寿命，97%正电子发射）是正电子发射断层扫描（PET）最重要的放射性核素之一，这是一种非侵入性成像方法，用于可视化和量化各种疾病放射性标记示踪剂的生物分布1。肽和蛋白质特别难以用#18氟化物标记，因为它们需要由多步合成2形成的构建基块。为了降低18个F-放射性标签的复杂性，硅氟化物接受器（SiFA）最近被引入作为可靠的工具3。SiFA组由一个与两个三级丁基组相连的中央硅原子、一个衍生苯基甲酸和一个非放射性氟原子组成。三级丁基组为硅-氟化物粘结提供水解稳定性，这是SiFA结合作为成像剂在体内应用的关键特征。
当附着在小分子或生物分子上时，SiFA构建基块通过用氟-19在纳米摩尔浓度下交换氟-19来结合放射性+18氟化物离子，而不形成大量的放射性侧产物4。此外，通过在低温下在二极丙基溶剂中标记 SiFA moiety，可快速获得高放射性化学产量。这与传统的同位素交换反应形成鲜明对比，后者产生低特定活性5的放射性追踪器。在这些情况下，必须使用大量前体（在毫克范围内）获得合理加入的18氟化物。使用SiFA的同位素交换反应效率要高得多，动力学研究和密度函数理论计算6，7证实了这一点。标记的 SiFA 可通过固相萃取轻松纯化，因为标记的 SiFA 化合物和未标记的 SiFA 化合物在化学上都是相同的。这不同于传统的放射性标记示踪剂，其中前体分子和标记产物是两种不同的化学物种，必须在放射性标签后通过高性能液相色谱法（HPLC）分离。使用SiFA构建基块，小分子、蛋白质和肽可以通过一步和两步标记协议成功地标记18氟化物（图1）4、8、9。此外，一些SiFA标记化合物是可靠的体内成像剂的血流和肿瘤10。SiFA化学的简单性使即使是未经训练的调查员也能使用#18氟化物进行放射性跟踪器合成和开发。
Protocol
Representative Results
Discussion
SiFA 标签化学是首批18种 F 标记方法之一，采用可在室温下进行的极其高效的同位素交换反应。典型的放射性化学反应依赖于通过消除或替代途径，通过反应的#18氟化物与氟反应功能形成碳-氟键。这些反应条件通常很苛刻，在极端pH值或高温下进行，并且含有副产品或反应参与者，必须使用费力和耗时的技术（如HPLC）去除。使用 SiFA 标记技术，标记前体和18种 F 标记化合物…
Offenlegungen
The authors have nothing to disclose.
Acknowledgements
作者没有承认。
Materials
| [18F]F–/H2[18O]O | (Cyclotron produced) | – | – |
| [2.2.2]Cryptand | Aldrich | 291110 | Kryptofix 2.2.2 |
| Acetonitrile anhydrous | Aldrich | 271004 | – |
| Deionized water | Baxter | JF7623 | – |
| Ethanol, anhydrous | Commercial Alcohols | – | |
| Potassium carbonate | Aldrich | 209619 | – |
| QMA cartridge | Waters | 186004540 | QMA SepPak Light (46 mg) cartridge |
| Equipment | |||
| C-18 cartridge | Waters | WAT023501 | C-18 SepPak Light cartridge |
| C18 column | Phenomenex | 00G-4041-N0 | HPLC Luna C18 250 x 10 mm, 5 µm |
| HPLC | Agilent Technologies | – | HPLC 1200 series |
| micro-PET Scanner | Siemens | – | micro-PET R4 Scanner |
| Radio-TLC plate reader | Raytest | – | Radio-TLC Mini Gita |
| Sterile filter 0.22µm | Millipore | SLGP033RS | – |
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