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SHP2(PTPN11)ホスファターゼ阻害剤による細胞標的関与の評価
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Assessing Cellular Target Engagement by SHP2 (PTPN11) Phosphatase Inhibitors
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SHP2(PTPN11)ホスファターゼ阻害剤による細胞標的関与の評価

DOI:
10.3791/61457-v

•

08:45 min

•

July 17, 2020

•

, , , , ,
1Cancer Metabolism & Signaling Networks Program, NCI-Designated Cancer Center,Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

Capítulos

  • 00:04Introduction
  • 01:04Transfection of HEK293T Cells
  • 02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
  • 05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
  • 06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
  • 08:03Conclusion

Summary

Tadução automática

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無傷の細胞における候補阻害剤による標的関与を評価する能力は、創薬にとって極めて重要である。このプロトコルは、野生型SHP2またはその発癌性変異体を標的とする阻害剤の細胞標的関与を確実に検出する384ウェルフォーマットの細胞熱シフトアッセイについて説明する。

Tags

SHP2PhosphataseCell SignalingCancer TherapySmall Molecule InhibitorsTarget EngagementCell-based AssayHEK293 T-cellsTransfection384-well PlatesLiquid Handling

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