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Assessing Cellular Target Engagement by SHP2 (PTPN11) Phosphatase Inhibitors
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通过 SHP2 （PTPN11） 磷酸酶抑制剂评估细胞目标参与度

DOI:
10.3791/61457-v

•

08:45 min

•

July 17, 2020

•

, , , , ,
1Cancer Metabolism & Signaling Networks Program, NCI-Designated Cancer Center,Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

Capítulos

  • 00:04Introduction
  • 01:04Transfection of HEK293T Cells
  • 02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
  • 05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
  • 06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
  • 08:03Conclusion

Summary

Tadução automática

Tadução automática

评估候选抑制剂在完整细胞中参与目标的能力对药物的发现至关重要。该协议描述了一个384井格式的细胞热移检测，可靠地检测针对野生型SHP2或其致癌变异的抑制剂的细胞靶接触。

Tags

SHP2PhosphataseCell SignalingCancer TherapySmall Molecule InhibitorsTarget EngagementCell-based AssayHEK293 T-cellsTransfection384-well PlatesLiquid Handling

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