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Ensayos de actividad basados en RMN para determinar la inhibición compuesta, valores IC50, actividad artifefectiva y actividad de células enteras de ribohidrolasas de nucleósidos
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NMR-Based Activity Assays for Determining Compound Inhibition, IC50 Values, Artifactual Activity, and Whole-Cell Activity of Nucleoside Ribohydrolases
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Ensayos de actividad basados en RMN para determinar la inhibición compuesta, valores IC50, actividad artifefectiva y actividad de células enteras de ribohidrolasas de nucleósidos

DOI:
10.3791/59928-v

•

10:24 min

•

June 30, 2019

•

, , , , , , , , , , ,
1Department of Chemistry,Adelphi University, 2Department of Chemistry,Washington University in St. Louis, 3Department of Chemistry,Boston University

Chapters

  • 00:04Title
  • 00:59Initial Test Compound Assay
  • 05:01Detergent Counter Screen Assay
  • 06:19Jump-Dilution Counter Screen Assays
  • 07:56Results: Representative Nuclear Magnetic Resonance (NMR)-Based Assay Results
  • 09:28Conclusion

Summary

Automatic Translation

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Se han desarrollado ensayos de actividad basados en RMN para identificar y caracterizar los inhibidores de dos enzimas ribohidrolasas nucleósidos. Se proporcionan protocolos para ensayos compuestos iniciales a 500 m y 250 m, ensayos de dosis-respuesta para determinar los valores de IC50, ensayos de pantalla de contador de detergente, ensayos de pantalla de contador de dilución de salto y ensayos en células enteras de E. coli.

Tags

NMR-based Activity AssaysEnzyme InhibitionIC50 ValuesArtifact DetectionWhole-cell ActivityNucleoside RibohydrolasesFragment ScreeningTrichomonas VaginalisAnti-trichomonal DrugsReagent VolumesReaction ComponentsSubstrate PreparationTest Compound PreparationReaction Stock SolutionReaction InitiationReaction Quenching

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