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Valutazione dell'impegno del bersaglio cellulare da parte degli inibitori della fosfatasi SHP2 (PTPN11)
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Chapters
- 00:04Introduction
- 01:04Transfection of HEK293T Cells
- 02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
- 05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
- 06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
- 08:03Conclusion
La capacità di valutare l'impegno target da parte degli inibitori candidati nelle cellule intatte è fondamentale per la scoperta di farmaci. Questo protocollo descrive un saggio di spostamento termico cellulare in formato 384 che rileva in modo affidabile l'impegno del bersaglio cellulare degli inibitori che prendono di mira SHP2 di tipo selvaggio o le sue varianti oncogeniche.
