Assessing Cellular Target Engagement by SHP2 (PTPN11) Phosphatase Inhibitors

00:04Introduction
01:04Transfection of HEK293T Cells
02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
08:03Conclusion

Summary

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La capacidad de evaluar la participación objetivo de los inhibidores candidatos en las células intactas es crucial para el descubrimiento de fármacos. Este protocolo describe un ensayo de cambio térmico celular de formato de 384 pozos que detecta de forma fiable el compromiso de destino celular de inhibidores dirigidos a SHP2 de tipo salvaje o sus variantes oncogénicas.

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