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Inactivation chimique de l'E3 Ubiquitin Ligase Cereblon par des Homo-PROTAC à base de Pomalidomide
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Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs
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Inactivation chimique de l'E3 Ubiquitin Ligase Cereblon par des Homo-PROTAC à base de Pomalidomide

DOI:
10.3791/59472-v

•

10:44 min

•

May 15, 2019

•

, , , , ,
1Department of Internal Medicine III,University Hospital Ulm, 2Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Chemistry I,University of Bonn

Chapters

  • 00:04Title
  • 00:52Preparation of Proteolysis-targeting Chimera (PROTAC) Homodimer 8 (Compound 8)
  • 04:32Preparation of tert-Butyl N-(1-Methyl-2,6-dioxo-3-piperidyl)carbamate (Building Block 2 for Heterodimer 9)
  • 05:52Functional Validation of PROTAC Compounds
  • 08:12Results: Characterization and Efficacy of PROTACs
  • 09:52Conclusion

Summary

Automatic Translation

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Ce travail décrit la synthèse et la caractérisation d'un homo-PROTAC bifonctionnel à base de pomalidomide comme une nouvelle approche pour induire l'ubiquitination et la dégradation du cereblon de ligase d'ubiquitine E3 (CRBN), la cible des analogues de la thalidomide.

Tags

Keywords: CRBN InhibitionPROTACPomalidomideCereblonE3 Ubiquitin LigaseProtein DegradationChemical SynthesisGlutarimide3-fluorophthalic AnhydrideDiamine Linker

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