Journal
/
Chemistry
/
Inativação química da E3 ubiquitina ligase Cereblon por Homo-PROTACs à base de Pomalidomida
JoVE Journal
Chemistry
A subscription to JoVE is required to view this content.  Sign in or start your free trial.
JoVE Journal Chemistry
Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs

Inativação química da E3 ubiquitina ligase Cereblon por Homo-PROTACs à base de Pomalidomida

DOI:
10.3791/59472-v

•

10:44 min

•

May 15, 2019

•

, , , , ,
1Department of Internal Medicine III,University Hospital Ulm, 2Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Chemistry I,University of Bonn

Chapters

  • 00:04Title
  • 00:52Preparation of Proteolysis-targeting Chimera (PROTAC) Homodimer 8 (Compound 8)
  • 04:32Preparation of tert-Butyl N-(1-Methyl-2,6-dioxo-3-piperidyl)carbamate (Building Block 2 for Heterodimer 9)
  • 05:52Functional Validation of PROTAC Compounds
  • 08:12Results: Characterization and Efficacy of PROTACs
  • 09:52Conclusion

Summary

Automatic Translation

Automatic Translation

Este trabalho descreve a síntese e caracterização de um Homo-PROTAC bifuncional, com base em pomalidomida, como uma nova abordagem para induzir a ubiquitinação e a degradação do E3 ubiquitina ligase Cereblon (CRBN), alvo de análogos da talidomida.

Tags

Keywords: CRBN InhibitionPROTACPomalidomideCereblonE3 Ubiquitin LigaseProtein DegradationChemical SynthesisGlutarimide3-fluorophthalic AnhydrideDiamine Linker

Article

Embed

ADD TO PLAYLIST

Usage Statistics

Related Videos

check_url/59472?article_type=v

Origami Inspirado Auto-montagem de Partículas estampados e Reconfigurável
check_url/59472?article_type=v

Radicais Livres em Biologia Química: de comportamento químico para o Desenvolvimento de biomarcadores
check_url/59472?article_type=v

Isolamento e Caracterização química do lípido A de bactérias Gram-negativas
check_url/59472?article_type=v

Preparando células aderentes para fluorescência de raios-X Imagem por Chemical Fixation
check_url/59472?article_type=v

Chemical Vapor Deposition de um ímã Orgânica, vanádio tetracianoetileno
check_url/59472?article_type=v

Preparação de altamente poroso Coordenação Polymer Revestimentos em macroporosas Polymer Monólitos para o enriquecimento avançado de Fosfopeptídeos
check_url/59472?article_type=v

Preparação de macroporosas Epitaxial quartzo Filmes sobre Silicon Chemical Solution Deposition por
check_url/59472?article_type=v

Síntese Facile de micelas Worm-like por luz visível Mediated Dispersão Polimerização Usando Photoredox Catalisador
check_url/59472?article_type=v

Um simples, de baixo custo e sistema robusto para medir o volume de hidrogênio desprendido por reacções químicas com soluções aquosas
check_url/59472?article_type=v

Separação sulfato por cristalização selectiva com um ligando bis-iminoguanidinium

Read Article